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- 2022-04-29 14:42:05 发布
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'1.1地球的宇宙环境-课件-(共27张PPT)
恒星是由炽热气体组成的,是能自己发光的球状或类球状天体,如太阳。恒星——太阳
旋涡星云
卫星——月球围绕行星运动,如月球
哈雷彗星——周期76年
流星
一、人类对宇宙的认识(2)天体1.概念:宇宙间物质的存在形式。2.类型{自然天体:星云、恒星、行星、卫星、彗星、流星体、行星际物质人造天体:如人造卫星、宇宙飞船、航天飞机、太空实验室等–
宇宙飞船太空实验室人造卫星航天飞机人造天体
动脑思考1.请判断下列物质中哪些属于天体?A.地球B.陨石C.星际空间的气体D.在大气中飞行的飞机E.返回地面的神舟号宇宙飞船
天体天体系统相互吸引相互绕转二、多层次的天体系统
二、多层次的天体系统你知道地球所处的天体系统有几级吗?这些天体系统由低到高的顺序呢?
(1)银河系和河外星系结合右边图片,阅读课文,回答问题:银河系由什么组成?什么是河外星系?现在人类观测到的河外星系有多少?银河系与河外星系关系如何?什么是总星系?总星系就是宇宙吗?仙女座大星云银河系二、多层次的天体系统
(2)太阳系和地月系1、太阳系由哪些天体组成?中心天体是什么?为何说它是太阳系的中心天体?2、太阳系的八大行星是哪八颗?请从离太阳由近到远依次排序,并了解八大行星的分类。3.组成地月系的天体有哪两个?月球运动的特点是什么?请阅读课本P7-P9内容,以及图1-3太阳系示意图。回答:
巨行星远日行星太阳系八大行星及其分类地内行星地外行星76年小行星带
天体系统的级别(可见宇宙)总星系银河系河外星系太阳系其他恒星系地月系其他行星系
三、普通而特殊的星球1.地球是一颗普通的星球原因:①地球就外观和所处的位置而言是一颗的星球;
八大行星绕日公转运动有何共同特征?(从运动方向、轨道形状、轨道倾角等方面思考)同向性、共面性、近圆性
三、普通而特殊的星球1.地球是一颗普通的星球原因:①地球就外观和所处的位置而言是一颗的星球;②地球在质量、体积、运动特征等方面并无特殊性。2.地球是一颗特殊的星球原因:地球上有生命的存在
地球存在生命物质的条件宇宙环境4、太阳光照稳定内部条件太阳系中一颗特殊行星5、空间运行轨道安全地球体积、质量适中1、适宜的温度2、液态水3、恰到好处的大气成分和大气厚度适宜的温度范围温度变化不剧烈日地距离适中自转周期适中地球内部的水随物质运动带到地表,形成原始海洋
总结回顾一、人类对宇宙的认识二、多层次的天体系统三、普通而特殊的行星地球--存在生命的条件
1、地球具有大气,主要原因是()A.与太阳距离适中B.地球本身体积质量适中C.生物的呼吸作用D.地球内部升温、火山爆发课堂练习B2、天体系统的层次,由小到大排列顺序正确的是()A.太阳系一银河系一地月系—总星系B.银河系一河外星系—太阳系一总星系C.地月系一银河系一总星系一河外星系D.地月系一太阳系一银河系一总星系D
3、下列天体系统与河外星系处于同一层次的是( )A.地月系B.太阳系C.银河系D.总星系4、地球的特殊性是指:()A、有一个较稳定的宇宙玩境B、日地距离适中C、地球体积和质量与其他行星没有太大的区别D、地球上有生命CD
5、距离地球最近的恒星是()A.太阳B.比邻星C.金星D.月球6、下列不属于天体的是:()A、彩虹B、太阳C、火星D、宇宙中的气体7、地球上具有适宜生命存在的温度条件的原因是:()A、日地距离恰当B、卫星个数适当C、地壳运动的缓慢性和稳定性D、地球的体积和质量适当AAA
THANKYOU
中药单体及有效部位新药研发的思路、技术要求及有关问题周俊(中国科学院昆明植物研究所)二ΟΟ六年九月
一、广义中药(传统中药、民族药、民间药)单体的研发(一)天然药物单体(Naturalpurecompounddrug)与一般纯化合物或新化合物不同,是指一类有治疗作用或有益健康的单体,根据单体的重要程度,可分为三类:1.先导化合物:这是研发新药的主要追求。它本身已可作药用,但有某些不足,如毒副作用稍大、作用强度不够、物理和化学性能欠佳等。但是它通过合成(手性碳≤2,合成难度中等)、结构修饰与简化形成一类新的疗效更好的药物。先导化合物能治疗重大疾病则更有价值。
例1:喜树碱(camptothecine)→10羟基喜树碱→Irinotecan→Topotecancamptothecine
例2:青蒿素(arteannuin)→二氢青蒿素→蒿甲醚或蒿酯钠新过氧化合物:金刚烷过氧化合物(美)双过氧化合物(日)arteannuinhuperzineA有些先导化合物如石杉碱甲(huperzineA)也有较小的修饰空间。有时可考虑放弃化合物大部分结构,只合成部分功能结构。
2.候选化合物:重要性逊于先导化合物,有成药的可能性,也有通过修饰成药的空间,甚至修饰成新的拥有知识产权物质,如某些黄酮苷是已知化合物,可利用羟基修饰,又如联苯双酯(bifendate)。
3.生物活性化合物:对疾病的某一靶点如酶、细胞、或适宜实验动物的某一器官或行为模型,显示了一定作用,不优于对照药物。但如化合物较对照药物易得(如资源丰富),也可用作药物或功能食品。
(二)药用单体的研发思路1.一般思路(1)建立提取物库,分传统中药库、民族药库、民间药库、无使用背景生物库,有药用背景的药物库机率较大。(2)筛选:大通量筛选(适用大的研发机构),针对某一疾病建立筛选模型(适用中小企业或课题组)。(3)筛选模型:酶(如HIV-RT酶、肝、心)、细胞(如肿瘤)、组织(如血管条、子宫条)、小鼠等实验动物。(4)药理和毒理研究。(5)申请专利。(6)申报药物。
2.创新药物思路(1)发现先导化合物,认真研究作用机理,组织有活力的专家扩大战果,坚持不懈,不断申请专利保护,我国这方面教训较多。(2)提升候选化合物至先导化合物和药物也有潜力。
(3)对临床长期应用的单体药物通过结构修饰,形成更好的有知识产权的新药。众所周知抗菌素有耐药性,国际通用做法是推出第一代时就已有研出第二代,同时研发第三代。抗生素是医院用药的大头。可惜我国此领域很弱。植物抗菌药黄连素(berberine)在我国已使用近三十年,无抗药性,近已发表无抗药性的机理,我国应立即加速进行结构修饰,增加抗菌谱,增加疗效。我希望我国企业家重视我的建议。berberinepalmatine
(三)技术要求1.化合物的纯度最好在99%以上(应按SFDA要求),杂质的结构要基本清楚并证明无害。2.手性化合物要拆分,并经药理和毒理证明,二者相同或相似后,可用消旋体。3.重金属不超标。4.微生物指标达标。5.制剂要方便使用。3.重大疾病与常见病、多发病药物并举
二、广义中药有效部位的研发(一)广义中药有效部位:应根据原料药的使用历史或药效成分组研发有效部位。1.总提取物:如人参、大蒜。我以为药用乙醇提取物即可,不必分有效部位。我研究过三七和人参皂苷,我从不认为非皂苷部位为无效成分,最近新研究结果证明非皂苷部位也有活性。2.总提取物简单分离(如大孔树脂,可药用且经处理)即得有效部位,如黄芪提取物去糖。又如水煮醇沉也非完全落后。
3.溶剂划分:常规做法是依次石油醚、乙酸乙酯、正丁醇提取得到有效部位(经筛选和药理证明)。4.总生物碱:有时可用总碱,有时要控制毒性成分含量,如附子,去酯二萜生物碱的毒性仅为带酯二萜生物碱的千分之一,应控制后者含量。5.经各种柱层析得有效部位。6.超临界提取(一般用于脂溶部位)得到有效部位。
(二)有效部位研发思路1.用有效部位单独成药:如三七皂苷形成的血塞通。2.用有效部位组成复方,根据古方或验方组成复方。据我提出的多靶作用机理组成复方。有效复方的二次开发。3.加入和有效部位药效相同或相似的具有物质专利单体的新复方,使复方有专利。
(三)技术要求1.有效部位所含化合物要含有多少?这是有争议的问题,我认为视情况而定。2.传统中药或法定药物应从宽要求,不应要求大白鼠和长毒。3.增加禁忌症或慎用疾病。4.有效部位以HPLC测定较好。
(四)注意问题1.药材原料是关键:药典一药有多种植物,研制单味药应选同一产地的一种植物,复方中单味药有效部位应本此原则。药材炮制中问题很多,如铅、砷、镉、SO2超标,能不炮制就不炮制。2.根据原料资源量决定GAP。(本讲稿根据SFDA研讨培训班要求的提纲写成,错误之处请指正,谢谢!)'
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