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- 2022-04-29 14:43:25 发布
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'第36章-甲状腺激素及抗甲状腺药物-1(2)
第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药目标要求:1.掌握抗甲状腺药物的概念、分类、各类所包括的药物及其药名。甲状腺素、甲硫氧嘧啶、卡比马唑及碘的应用(适应证、禁忌证)、主要不良反应,丙硫氧嘧啶及甲巯咪唑在这方面的特点。2.熟悉甲状腺素、甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑及碘的药理作用及作用机制、体内过程。3.了解甲状腺激素的合成及其对生长、发育、代谢的影响。
血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
第一节甲状腺激素二、临床应用3.单纯性甲状腺肿:应根据不同病因进行治疗。4.T3抑制试验:服用T3后摄碘率比用药前对照值小于50%以上者,为单纯性甲状腺肿,下降小于50%为甲亢。
第一节甲状腺激素三、不良反应过量可出现:心悸、震颤、多汗、体重减轻和失眠等甲亢症状。严重者:腹泻、呕吐、发热,甚至心绞痛、心力衰竭等。一旦出现上述症状,应立即停药,用β受体阻断剂对抗。
第二节抗甲状腺药硫脲类:硫氧嘧啶类咪唑类碘及碘化物放射性碘β-肾上腺素受体阻断剂
硫脲类一、常用药品1.硫氧嘧啶类(thiouracils):甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶2.咪唑类(imidazoles):甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
硫脲类二、药理作用及机制1.抑制甲状腺激素合成抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化和耦联应对已经生成的T4无作用,疗效需2–3周起效2.抑制T4转化为T3丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3
硫脲类二、药理作用及机制3.免疫抑制作用使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含量下降4.减弱由β受体介导的糖代谢活动β肾上腺素受体数目减少,cAMP活性下降
甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4硫脲类T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效-2~3周症状缓解,1~3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象碘
硫脲类三、体内过程1.口服易吸收,生物利用度约80%;血浆蛋白结合率约为75%。2.t1/2:硫氧嘧啶类为2小时,甲硫咪唑为4.7小时。3.主要在肝脏代谢,部分与葡糖醛酸结合而排泄。4.可通过胎盘、进入乳汁,妊娠和哺乳期应注意。
硫脲类四、临床应用1.甲亢内科保守治疗(1)轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等(2)开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量
硫脲类四、临床应用2.甲状腺术前准备(1)使甲状腺功能控制正常,以便手术(2)使甲状腺增生充血,术前2周加服碘剂3.甲状腺危象的辅助治疗(合用碘剂)
甲状腺危象1.甲亢恶化2.感染,应激3.I131治疗早期1.高热(T>39oC)2.快速心率(140-240次/分),房扑、房颤3.消化系统症状4.中枢神经系统症状5.并发心力衰竭,肝功能损害等6.血T3,T4升高原因临床表现
甲状腺危象1.抑制T3、T4合成,抑制T4转化为T32.抑制T3、T4释放:复方碘溶液3.降低周围组织对交感神经系统的反应4.拮抗应激5.对症治疗:降温、吸氧、监护心、肾功能,防止感染及各种并发症处理原则
硫脲类五、不良反应1.过敏反应2.消化道反应3.粒细胞缺乏症–严重不良反应(监测)4.甲状腺肿–长期用药后,甲状腺代偿增大。
硫脲类六、药物的相互作用1.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类酚妥拉明类和维生素B12等可不同程度的抑制甲状腺,如合用可增强效果.2.硫脲类抗甲状腺药之间有交叉过敏反应.3.与抗凝药合用增强抗凝作用.4.不宜与碘剂和高碘食物合用.
碘及碘化物一、药理作用1.小剂量补碘,治疗单纯性甲状腺肿2.大剂量碘–抑制T3、T4释放(抗甲状腺作用)抑制甲状腺蛋白水解酶影响过氧化物酶,抑制甲状腺素的合成(Wolff-Chaikoff效应)3.拮抗TSH促进腺体增生的作用,使腺体缩小,血管增生减轻KI,NaI及复方碘溶液
血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成,抑制甲状腺增生性肥大抑制合成缩小甲状腺
碘及碘化物二、大剂量碘的临床应用1.甲状腺危象合用硫脲类,危象消除即停药2.甲亢术前:术前2周应用,抑制TSH导致的腺体增生,,利于手术,减少出血。
碘及碘化物三、不良反应1.急性反应过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉水肿2.慢性碘中毒3.诱发甲状腺功能紊乱(甲亢、甲减、甲肿)5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。口、咽部烧灼感,鼻炎和眼结膜刺激症
思考题1.在简述甲状腺激素的临床应用。2.什么情况下应用硫尿类?硫尿类药物主要不良反应是什么?3.大剂量碘剂主要用途有哪些?甲状腺危象为什么首选大剂量碘剂?4.简述放射性碘和β受体阻断剂在甲亢病人的应用。第36章甲状腺激素和抗甲状腺药
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常用药物简介
灯盏花素【规格】50mg/支乙类医保【功用】活血化瘀通络止痛用于中风后遗症冠心病心绞痛【用法】1.肌肉注射一次5-10mg一日2次2.静脉滴注一次20~50mg用5-10%葡萄糖注射液500ml或250ml生理盐水稀释后使用一日1次【禁忌症】1.对本品或含有灯盏花素制剂及成份中所列辅料过敏或有严重不良反应病史者禁用2.脑出血急性期或有出血倾向的患者禁用3.新生儿婴幼儿禁用4.孕妇禁用
注射用丹参多酚酸盐【规格】50mg/支乙类医保【功用】活血化瘀通脉用于冠心病,心绞痛中医辨证为心血瘀阻证者症见胸痛胸闷心悸【用法】静脉滴注。一次200mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml-500ml溶解后使用。一日1次。疗程2周。【禁忌症】禁忌与其他药品混合配伍使用。【不良反应】少数患者发生头晕、头昏、头胀痛。偶有患者在输液中因静滴速度快致轻度头痛。偶尔有血谷丙转氨酶升高,在停药后消失。
注射用血栓通(冻干)【规格】150mg/支甲类医保【功用】活血祛瘀,通脉活络。用于瘀血阻络,中风偏瘫,胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症。【用法】临用前用注射用水或氯化钠注射液适量使溶解。静脉注射:一次150mg,用氯化钠注射液30--40ml稀释。一日1~2次,或遵医嘱。静脉滴注:一次150~300mg,用5-10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml溶解【禁忌症】尚不明确。
生脉注射液【规格】25ml/支甲类医保【功用】益气养阴,复脉固脱。用于气阴两亏,脉虚欲脱的心悸、气短、四肢厥冷、汗出、脉欲绝及心肌梗塞、心源性休克、感染性休克等具有上述证候者。【用法】静脉滴注:一次25-50ml,用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释后使用,或遵医嘱。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【不良反应】临床报道有患者用药后产生局部皮疹、药物热等,另外还有失眠、潮红、多汗、寒战、心悸、静脉炎、甚至过敏性休克的病例报告。
参麦注射液【规格】50mg/支甲类医保【功用】益气固脱,养阴生津,生脉。用于治疗气阴两虚型之休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病、粒细胞减少症。能提高肿瘤病人的免疫机能,与化疗药物合用时,有一定的增效作用,并能减少化疗药物所引起的毒副反应。【用法】肌内注射,一次2-4ml,一日1次。静脉滴注,一次50-100ml(用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释后应用)或遵医嘱。【禁忌症】对本类药物有过敏史患者禁用【不良反应】偶见过敏反应。
低分子肝素钙注射液(立迈青)【规格】5000u/支乙类医保【功用】本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防深部静脉血栓。【用法】用于预防深部静脉血栓形成。手术前1-2小时,皮下注射2500IU,手术后每天皮下注射5000u,连用五天,或遵医嘱。【禁忌症】不能用于肌肉注射;对本品过敏者:急性细菌性心内膜炎;血小板减少症禁用。【不良反应】偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。
前列地尔注射液(凯时)【规格】2ml:10μg乙类医保【功用】治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。【用法】成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10μg)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。【禁忌症】以下患者禁用:严重心衰(心功能不全)患者。妊娠或可能妊娠的妇女。既往对本制剂有过敏史的患者。
马来酸桂哌齐特注射液(克林澳)【规格】2ml/支乙类医保【功用】脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞.脑出血后遗症和脑外伤后遗症。心血管疾病:冠心病.心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎,雷诺氏病等【用法】一次4支,稀释于10%葡萄糖注射液或生理盐水500ml中,静脉滴注,速度为100ml/h;一日1次。【禁忌症】脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。白细胞少者。有服用本品造成白细胞减少史的患者。对本品过敏的患者。
香丹注射液【规格】10ml/支甲类医保【功用】扩张血管,增进冠状动脉血流量。用于心绞痛,亦可用于心肌梗塞等。【用法】肌肉注射,一次2ml,一日1~2次。静脉滴注,一次10~20ml,用5~10%葡萄糖注射液250~500ml稀释后使用,或遵医嘱。【禁忌症】1.对本品过敏或过敏体质的患者禁用。2.新生儿、婴幼儿禁用。3.消化道溃疡出血患者禁用。
转化糖注射液(英凡舒)【规格】250ml乙类医保【功用】适用于需要非口服途径补充能量的患者。尤其是下列情况:1.糖尿病患者的能量补充。2.烧创伤、术后及感染等胰岛素抵抗(糖尿病状态)患者的能量补充。3.药物中毒。4.酒精中毒。【用法】静脉滴注。用量视病情需要而定。成人常用量为每次250ml~1000ml,滴注速度应低于0.5g/kg/hr(以果糖计)。【禁忌症】遗传性果糖不耐受患者禁用,痛风和高尿酸血症患者禁用。警告:应警惕本品过量使用或不正确使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒,未诊断的遗传性果糖不耐受症患者使用本品时可能有致命的危险。
斑蝥酸钠维生素B6注射液【规格】10ml乙类医保【功用】适用于原发性肝癌、肺癌及白细胞低下症,亦可用于肝炎、肝硬化及乙型肝炎携带者。【用法】静脉滴注,一日1次。每次l0~50ml,以0.9%氯化钠或5%~lO%葡萄糖注射液适量稀释后滴注。【禁忌症】尚不明确。'
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