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- 2022-04-29 14:27:24 发布
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'药理学阿司匹林课件
简介阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
历史意义阿司匹林于1893年合成,是最古老的非甾体抗炎药。虽有新的非甾体类抗炎药物出现,但它仍是最常用的药物之一。阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成
2.抗炎抗风湿作用较强,作用强度随剂量增大而增强。由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关
3.防止血栓形成血栓素A2(TXA2)是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防止血栓形成。过量则可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素)的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防心肌梗死
▲临床应用1.疼痛2.发热3.风湿性,类风湿性关节炎4.防止血栓形成5.预防白内障6.防治老年性中风和老年痴呆7.对糖尿病的防治8.对肿瘤的防治9.其他
1.疼痛2.发热阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛。可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需联合用药。
3.风湿性、类风湿性关节炎4.防止血栓形成可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿、疼痛缓解,血沉缓慢,症状迅速减轻。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛,使关节炎症消退,减轻及延缓关节损伤的发展。低浓度的阿司匹林能影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。小剂量的阿司匹林(50~100mg/d)用于预防冠状动脉及脑血管血栓形成,治疗缺血性心脏病、心肌梗死、冠心病、脑血栓、人工心脏瓣膜等手术后的血栓形成以及血栓闭塞性脉管炎等。
5.预防白内障6.防治老年性中风和老年痴呆临床统计学调查发现,长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者,其白内障发生率低于正常人群。实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为:(1)抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应;(2)抑制脂质过氧化反应;(3)抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应;(4)抑制金属离子诱导催化的氧化反应;(5)降低血糖的作用。对老年性中风和老年痴呆服用阿斯匹林,其知觉度每年可恢复17%-20%,且不易再复发。
7.对糖尿病的防治8.对肿瘤的防治服用阿斯匹林可减少糖尿病微血管并发症的发生,这是由于阿斯匹林具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。阿斯匹林还能刺激胰岛素的分泌,故有降血糖作用。阿司匹林是COX-2(诱导型环氧酶)的抑制剂,它可以抑制COX-2的表达,从而可以抑制癌细胞增殖、迁移和血管生成,促进癌细胞的凋亡,防治癌症。此外,阿司匹林还有抗血小板粘附和凝聚,保护内皮细胞的功能,它可以抑制癌细胞与内皮细胞的粘附,抑制癌细胞转移。
9.其他驱虫;治疗小儿皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病);治疗X线照射或放疗引起的腹泻;降压保胎等。
▲不良反应
1.胃肠道症状胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。2.过敏反应:特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。
3.中枢神经系统神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退4.肝损害阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时
5.肾损害长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退6.对血液的影响阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量
7.心脏毒性治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用8.瑞氏综合征阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征
禁忌症1.对阿司匹林或其它水杨酸盐,或药品的任何其它成份过敏;2.水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的历史;3.急性胃肠道溃疡;4.出血体质;5.严重的肾功能衰竭;6.严重的肝功能衰竭;7.严重的心功能衰竭;8.与氨甲蝶吟(剂量为15mg/周或更多)合用(见药物相互作用);9.妊娠的最后三个月。特异质、有过敏史或哮喘病者禁用。10.岁以下儿童患流感或水痘者忌用本品,因偶可诱发瑞氏综合征(症状为肝损害、肝性脑昏迷等),严重者可致死亡。有出血性溃疡病或其他活动性出血者禁用。血友病或血小板减少症者禁用
其他浓度在1%~3%的水杨酸有止痒的功效,3%-6%的水杨酸可以用来去角质,高于6%的对皮肤有腐蚀性,40%高浓度的水杨酸具有强烈的角质腐蚀性质
1,将阿司匹林捣碎,加入水混合敷脸上,可治疗粉刺?李国豪:这个说法正确。粉刺是由于皮肤油脂分泌过多导致毛孔堵塞引起的,阿司匹林中的水杨酸有去油脂的功效,可有效对付粉刺、痘痘等。2,阿司匹林可治疗脚癣、皮癣?李国豪:这个说法正确。阿司匹林中的水杨酸可抑制真菌,治疗癣类病症、皮炎等效果明显。3,阿司匹林可以去老茧?李国豪:这个说法没错。阿司匹林中的水杨酸可以软化角质,是皮肤软化膏的成分,对去角质很有效果其他的比如去屑止痒需要达到一定浓度,而网传其他的比如去污渍,活化土壤使鲜花保鲜,治疗蚊虫叮咬的作用都是因为水杨酸的酸性,可以用来中和碱性物质
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棉花苗期病害我国已知有20余种棉花苗期病害,其中危害严重的有立枯病、炭疽病、红腐病等。棉苗受害后,轻者严重影响生长,重者造成缺苗断垄,甚至成片枯死。
立枯病种子萌发前被侵染引起烂种;萌发后未出土前被侵染引起烂芽;出土后受害,病苗茎基部环状缢缩,后萎蔫倒伏,严重时成片死亡,拔起病苗,茎基部以下皮层留在土壤中。潮湿时,在病部及其周围土壤表面可见白色稀疏菌丝体。立枯病有性态为瓜亡革菌Thanatephoruscucumeris(Frank)Donk.,属担子菌亚门,亡革菌属真菌;无性态为茄丝核菌RhizoctoniasolaniKühn,属半知菌亚门,丝核菌属真菌。
炭疽病种子萌芽时受侵染,嫩芽变褐腐烂。幼苗出土后,在茎基部产生红褐色梭形病斑,略凹陷并有纵向裂痕,严重时病斑环绕茎基部变黑褐色腐烂,病苗萎蔫死亡。幼苗根部受害后呈黑褐色腐烂,拔病苗时,茎基部以下皮层不易脱落。子叶多在边缘产生圆形或半圆形褐色病斑,后期病斑干枯脱落,造成子叶边缘残缺不全。潮湿时,病部表面散生黑色小点和橘红色粘质团。炭疽病无性态为胶孢炭疽菌colletotrichumgloeosporioides(Penz.)Penz.&Sacc,属半知菌亚门,炭疽菌属真菌。有性态为子囊菌亚门,小丛壳属真菌,自然情况下不常见。
红腐病棉苗出土前受害,幼芽及幼根变褐腐烂。出土后根尖先发病,扩展后全根变褐腐烂。子叶边缘产生半圆形或不规则形病斑,,潮湿时病斑表面产生粉红色或粉白色霉层。红腐病由多种镰孢引起,主要有串珠镰孢FusariummoniliformeSheld.和禾谷镰孢F.graminearumSchw.,属半知菌亚门,镰孢属真菌。
发病特点立枯病以菌核在土壤中越冬,可存活2~3年。炭疽病菌和红腐病菌主要以分生孢于粘附在棉籽短绒上或以菌丝体潜伏在棉籽内越冬,成为次年发病的初侵染源。带菌棉籽通过种子调运作远距离传播。土壤中病菌主要通过农事操作、流水和地下害虫在田间扩散蔓延。病部产生的分生孢子借气流和雨水进行传播。病健苗接触也可传播。播种过早、过深或覆土过厚;低温多雨,地势低洼的棉田,土壤通气性差,有利于病菌繁殖,而棉籽发芽率降低,出苗慢,棉苗抗病力降低,易被病菌侵染,造成种子发芽、出苗慢,大量烂种、烂芽。
防治方法1.农业防治(5)合理施肥,注意氮、钾肥配合施用。增施有机肥,促进苗壮,增强抗病力。(6)出苗后及时中耕,提高土壤通气性,有利于棉苗根系生长发育,抑制根病发生。大雨后及时排水,降低土壤湿度。及时间苗和处理病苗、死苗,减少病害传染机会
2.种子处理可选用棉籽重量0.5%的40%拌种双可湿性粉剂拌种,也可选用0.3%多菌灵胶悬剂浸种14h,或402抗菌剂2000倍液,在55~60℃下浸闷30min,晾干后播种。
3.药剂防治在出苗80%时进行叶面喷雾,以后视病情决定是否继续施药。可选用50%多菌灵可湿性粉剂800~1000倍液.'
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